ADC Cytotoxin (ADC毒性分子)

ADC Payload

ADC 细胞毒素（也称为有效载荷）是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和细胞毒素组成的靶向药物。细胞毒素是最重要的成分，因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的细胞毒素有很多，例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制，它们可分为两类：DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂，喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂，具有DNA损伤作用，奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。除了上述细胞毒素外，还有许多具有类似杀伤癌细胞机制的传统细胞毒药物，也可用于ADC的开发。

ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.

ADC Cytotoxin 亚型特异性产品:

ADC Cytotoxin Isoform Comparison

ADC Cytotoxin Control (3)

ADC Cytotoxin 相关产品 (295)
抗体 (2)
ADC Cytotoxin Isoform Comparison

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-19474

Maytansinol 美登醇		99.84%
Maytansinol (Ansamitocin P-0) 是美登素的一种衍生物。Maytansinol 可抑制微管蛋白 (tublin) 聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Maytansinol 有抗肿瘤活性。Maytansinol 可用于抗癌药物的研究。

HY-12456

Duocarmycin SA		99.55%
Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素，IC₅₀ 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂，能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。

HY-133736

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3		99.73%
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-79256

MMAF-OMe		99.62%
MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂，属于 ADC 的毒性分子，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4^-) 这四种肿瘤细胞， IC₅₀ 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。

HY-125586

β-Amanitin β-鹅育毒素
β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。

HY-13631J

(1R,9R)-Exatecan mesylate		99.94%
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-164285

MYX1715		98.31%
MYX1715 是 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 的抑制剂，K_D 值为 0.09 nM。MYX1715 可抑制 LU0884 和 LU2511 的增殖，IC₅₀ 分别为 44 nM 和 9 nM。MYX1715 在小鼠模型中对神经母细胞瘤和胃癌表现出抗肿瘤活性。MYX1715 可用作 ADC 毒素。

HY-15581

MMAD		99.66%
MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂，是抗体活性分子偶联物 (ADCs) 中的活性分子。

HY-15995

Tubulysin A		99.08%
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂，具有抗微管，抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性，IC₅₀ 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素，包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。

HY-79490

Ac-Exatecan		98.70%
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。

HY-13631I

(1S,9R)-Exatecan mesylate		98.23%
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-13061

Daun02		98.72%
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前体。

HY-144880

SC209		99.52%
SC209 是个 ADC 细胞毒素，源于专利 WO2021247798, 是ADC STRO-002 的有效载荷。

HY-19791

N-Acetyl-Calicheamicin		99.39%
N-Acetyl-Calicheamicin (N-Acetyl-Calicheamicin γ) 是一种烯二炔抗肿瘤抗生素，是一种 ADC 毒性分子 (ADC cytotoxin)。N-Acetyl-Calicheamicin 可诱导 DNA 损伤，可用于 ADC 的合成。

HY-145149

Duostatin 5		99.76%
Duostatin 5 是一种基于海兔毒素设计的细胞毒素 (cytotoxin)，在 ADC 中可作为有效细胞毒素,具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定等优点。Duostatin 5 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-101127

SGD-1882		98.45%
SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。

HY-78933

Fmoc-MMAE		99.20%
Fmoc-MMAE 是保护基团共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。

HY-B0015S

Paclitaxel-d₅ 紫杉醇 d₅		≥98.0%
Paclitaxel-d₅ 是氘标记的紫杉醇。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤剂，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

HY-161252

PBD-monoamide
PBD-monoamide 是一种修饰的 PBD (吡咯并苯二氮卓) 二聚体，是一种 ADC 细胞毒素。PBD-monoamide 可用于合成 DHES0815A (抗 HER2 ADC)。PBD-单酰胺具有 DNA 结合活性并降低细胞活力。

HY-42487S

Exatecan Intermediate 1-d₅ 依喜替康中间体-d₅		99.90%
Exatecan Intermediate 1-d₅ 是 Exatecan Intermediate 1 的氘代物。

ADC Cytotoxin Isoform Comparison

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